磁性納米顆粒/納米金的葉酸配體在抗腫瘤中的作用

杭州新喬生物科技有限公司提供葉酸修飾的Fe3O4磁性納米顆粒

葉酸(Folic Acid)包裹Fe3O4磁性納米顆粒分散在水/有機溶劑中(FA@Fe3O4)

Fe₃O₄ Magneticnanoparticles with FolicAcid coating in water/ Organic

杭州新喬生物科技有限公司提供葉酸修飾的納米金顆粒

Gold Nanoparticles,Au-S-PEG-Folic acid (FA)  ,4500元/25ml,  6800元/50ml

PEG分子量:550/750/1000/2000/3400/5000/10000 , Au濃度：0.1mg/ml  粒徑：2nm-100nm

Gold Nanorod,Au-S-PEG-Folic acid (FA)  ,4900元/25ml,  7500元/50ml

PEG分子量:550/750/1000/2000/3400/5000/10000 , Au:0.1mg/ml (SPR peak600-1000nm)

在人類大部分腫瘤（卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、乳腺癌、結(jié)腸癌、鼻咽癌）細胞表面葉酸受體高表達，通常比正常細胞高出20-200倍，轉(zhuǎn)移瘤的FR比原位、惡性程度低的腫瘤表達多，尤其是惡性程度高及高分化的腫瘤組織，在惡性腫瘤組織中葉酸受體表達高出正常細胞的兩個數(shù)量級，而且在晚期腫瘤，葉酸受體的表達還將進一步增加；而在正常組織，只在肺、腎、脈絡膜、胎盤及活化的巨噬細胞中有低到中等水平表達。此外，在關節(jié)炎的活性滑液巨噬細胞上β-FR也有大量表達，在休眠的巨噬性細胞和其他正常組織中葉酸受體表達很少，或者幾乎不表達；（2）葉酸的結(jié)合有助于促進未與葉酸受體結(jié)合的藥物的排泄，從而降低其血漿半衰期，減少其不良反應；（3）葉酸與葉酸受體有高度的親和性，親和力越大，藥物的選擇性就越高。葉酸與葉酸受體有很高的親和力，而且當葉酸的Y-羧基與其他小分子偶聯(lián)后，它仍能保持與葉酸受體的高親和性，所以葉酸可以作為藥物的有效載體；（4）葉酸與高分子藥物載體結(jié)合后形成綴合物分子，綴合物分子中如含有二硫鍵、酰肼鍵等，在細胞內(nèi)比較容易釋放出有效成分，有利于提高藥物的藥效；（5）葉酸受體能夠在腫瘤細胞表面進行再循環(huán)，因而在短時間內(nèi)可以將大量的葉酸偶聯(lián)物轉(zhuǎn)運至細胞表面；（6）葉酸偶聯(lián)物不會被溶酶體破壞，這有利于偶聯(lián)物被轉(zhuǎn)運進入腫瘤細胞內(nèi)；（7）與葉酸結(jié)合的大分子物質(zhì)能以葉酸相同的途徑一葉酸受體調(diào)控的內(nèi)吞作用進入細胞；（8）葉酸是一種天然物質(zhì)，人體不會對其產(chǎn)生免疫反應，因此可以多次運用藥物。而其他單克隆抗體都會刺激免疫反應的產(chǎn)生，在到達腫瘤細胞表面之前容易因免疫應答而被破壞。

可利用表面改性的磁性納米顆粒進一步與葉酸靶向分子發(fā)生共價結(jié)合，實現(xiàn)FA修飾SPIO-NPs進行腫瘤的診斷和治療。

（葉酸受體調(diào)控的細胞內(nèi)吞機制）

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